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兽用喹诺酮类抗菌药研究进展
2012-03-21 16:59:06 来源: 作者: 【 】 浏览:844次 评论:0
 

  喹诺酮为一类具有4一喹诺酮环结构的药物。第一代药物萘啶酸(1962),第二代药物吡哌酸和氟甲喹(1974),抗菌作用较弱,国内较少使用。第j代为氟喹诺酮类(具有6一氟一

  7一哌嗪一4一诺酮环结构)。喹诺酮类药物结构相似,取代位点较多,抗菌谱较广,活性高,从其结构一活性关系上探索开发新品种己成为喹诺酮类药物的研究热点,因而发展迅速,

  尤以人药领域的喹诺酮类药物发展为最陕。最近几年又推出了数十种之多的新品种,其中有些还未命名,只给出了试验编号。

  喹诺酮类药物广泛地用于畜禽的细菌、霉形体病防治,已投人使用或即将进人兽医领域的药物有10多种,主要有两类,一类从人医用移植转化而来,如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星等。另一类是动物专用品种,己批准上市的兽医专用喹诺酮类药物有恩诺沙星(德国拜耳公司)、沙拉沙星(美国雅培公司)、单诺沙星(美国辉瑞公司)、二氟沙星(美国雅培公司)、倍诺沙星(日本武田制药),奥比沙星(日本大日本制药)和麻保沙星(瑞士罗氏公司),其中,后三种在我国还未见上市。

  诺酮类药物与细菌DNA复制所需的DNA一~rase的亚基A(Subunit)结合而抑制DNA复制化,此外由于细菌细胞具有强烈的穿透力,故具有强大的杀菌作用。这些药物的抗菌作

  用与疗效可与第j代头孢菌素媲美,已成为兽用抗菌药物中最活跃的研究领域之一,随之而来的这类药物的分析分析显得十分重要,相关文章也比较多,但大多数文章,例如彭六保

  等从四代喹诺酮类药物分类综述了该类药物的分析进展,其针对性不强;还有一些文章,如王玉忠、张加玲等从各种分析方法进行综述,与上面存在同样的问题。所以本文仅对兽医常

  用的九种喹诺酮类药物分析进展综述,以期对兽药临床及生产具有一定的帮助。现将常用的分析方法方法介绍如下。

  1恩诺沙星

  于慧娟等采用反相离子对液相色谱法时测定l1种氟喹诺酮类药物(恩诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、沙拉沙星、依诺沙星、单诺沙星、奥比沙星、二氟沙星

  和麻保沙星)的研究方法,以三氟乙酸为离对子试剂,甲醛一乙腈一三氟乙酸为流动相,用C18柱分离测定11种氟喹诺酮类药物。该方法的优点是利用通用的荧光检测器和等浓度洗脱的方式即可达到同时测定11种氟喹诺酮药物的目的,方法简单、灵敏、重现性好及通用性强。为兽医药行业、养殖行业和食品行业等诸多领域的氟喹诺酮类药物多组分同时检测奠定了基础。而原料药系用高氯酸非水滴定法,其液体制剂系用分光光度法。

  2沙拉沙星

  于慧娟等采用反相离子对液相色谱法对沙拉沙星检测,如上所述。沙拉沙星的分析测定方法可分为微生物检定法,高效液相色谱法(HPLC)、紫外分光光度法、荧光分析法。李艳

  华等综述了FernandesPB等用琼脂扩散生物检定程序,以枯草杆菌或大肠杆菌为检测微生物,进行鼠和鱼体内盐酸沙拉沙星的分析测定。及BauerJF等,SteffenaKI等,HormazabalV等,MeinertzJR等和RovbalJE等分别用HPLC法对鱼血清和组织、牛奶、鱼饲料等的盐酸沙拉沙星的含录进行了测定,HPLC法的灵敏度比生物检定法高得多。而在HPLC法中可以使用紫外检测器和荧光检测器,但后者的灵敏度比前者高2—3个数量级。李达焱等利用紫外分光光度法测定沙拉沙星可溶性粉的含量,和专一性较强的HPLC法相比,紫外分光光度法可作为生产厂家的质量控制方法,用于I陕捷、简便地控制生产过程中检测沙拉沙星的含量。3单诺沙星(甲磺酸达氟沙星)


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